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INFORMACIÓN GENERAL

Los GPCR están muy extendidos en la biología humana y participan en diversos procesos, como el metabolismo, la inflamación, la neurotransmisión y la carcinogénesis. La serie de bibliotecas de GPCR Twist aprovecha todas las interacciones conocidas entre GPCR y ligandos, y las diversidades de anticuerpos GPCR existentes para permitir el descubrimiento de anticuerpos más allá de las moléculas pequeñas dirigidas a GPCR existentes, lo que cubre solo el 13 % del GPCRoma humano.

La GPCR 2.0 scFv Library integra todas las interacciones de GPCR conocidas con más de 150.000 motivos de unión de GPCR, incluidos ligandos de proteínas, ligandos de péptidos, péptidos que imitan los dominios de los extremos terminales de N de GPCR y lazos extracelulares, y anticuerpos de unión de GPCR.

La GPCR 3.0 scFv Library incorpora diversidades de todos los anticuerpos GPCR conocidos. El modelado de acuerdo con 61 secuencias de anticuerpos GPCR dirigidos a 22 proteínas GPCR diferentes informa del diseño de esta biblioteca.

VHH hShuffle GPCR Library La biblioteca VHH hShuffle GPCR Library presenta una diversidad de 1 x 1010 y transfiere elementos de diseño de la GPCR 2.0 scFv Library al formato VHH altamente deseable, lo que proporciona acceso a epítopos ocluidos y simplifica la ingeniería y fabricación posteriores.

 

>100 000 motivos de unión de GPCR diferentes

Con más de 100 000 motivos de unión de GPCR diferentes, desbloquee el descubrimiento de anticuerpos para esta clase difícil de tratar.

 

Los GPCR son difíciles de tratar con fármacos.
 
  • El 30-50 % de los objetivos farmacológicos actuales son GPCR, pero solo hay 2 anticuerpos aprobados por la FDA.

  • Los métodos actuales de desarrollo de fármacos basados en anticuerpos no funcionan.

  • Las bibliotecas de mutagénesis aleatoria son demasiado ineficaces como para explorar el espacio de las secuencias efectivo. 
 espacio de la secuencia
     
Ventaja de las bibliotecas sintéticas
 
  • No es necesaria la inmunización.
  • Las bibliotecas de Acm sintéticos se centran en el espacio de las secuencias efectivo.
  • Cribado simultáneo frente a varios objetivos
Motivos de unión de GPCR
>100 000 motivos de unión de GPCR diferentes

Con más de 100 000 motivos de unión de GPCR diferentes, desbloquee el descubrimiento de anticuerpos para esta clase difícil de tratar.

 

Los GPCR son difíciles de tratar con fármacos.
 
  • El 30-50 % de los objetivos farmacológicos actuales son GPCR, pero solo hay 2 anticuerpos aprobados por la FDA.

  • Los métodos actuales de desarrollo de fármacos basados en anticuerpos no funcionan.

  • Las bibliotecas de mutagénesis aleatoria son demasiado ineficaces como para explorar el espacio de las secuencias efectivo. 
 espacio de la secuencia
     
Ventaja de las bibliotecas sintéticas
 
  • No es necesaria la inmunización.
  • Las bibliotecas de Acm sintéticos se centran en el espacio de las secuencias efectivo.
  • Cribado simultáneo frente a varios objetivos
Motivos de unión de GPCR

Los GPCR están muy extendidos en la biología humana y participan en diversos procesos, como el metabolismo, la inflamación, la neurotransmisión y la carcinogénesis. La serie de bibliotecas de GPCR Twist aprovecha todas las interacciones conocidas entre GPCR y ligandos, y las diversidades de anticuerpos GPCR existentes para permitir el descubrimiento de anticuerpos más allá de las moléculas pequeñas dirigidas a GPCR existentes, lo que cubre solo el 13 % del GPCRoma humano.

La GPCR 2.0 scFv Library integra todas las interacciones de GPCR conocidas con más de 150.000 motivos de unión de GPCR, incluidos ligandos de proteínas, ligandos de péptidos, péptidos que imitan los dominios de los extremos terminales de N de GPCR y lazos extracelulares, y anticuerpos de unión de GPCR.

La GPCR 3.0 scFv Library incorpora diversidades de todos los anticuerpos GPCR conocidos. El modelado de acuerdo con 61 secuencias de anticuerpos GPCR dirigidos a 22 proteínas GPCR diferentes informa del diseño de esta biblioteca.

VHH hShuffle GPCR Library La biblioteca VHH hShuffle GPCR Library presenta una diversidad de 1 x 1010 y transfiere elementos de diseño de la GPCR 2.0 scFv Library al formato VHH altamente deseable, lo que proporciona acceso a epítopos ocluidos y simplifica la ingeniería y fabricación posteriores.

 

PRUEBA DE CONCEPTO
Numerosos anticuerpos se unen a células CHO con sobreexpresión de GLP1R y son funcionales en un análisis cAMP.
  • Las IgG son monómeras y no tienden a la agregación.
  • Varios resultados positivos de FACS incluyen motivos GLP-1 y GLP-2, así como
    secuencias únicas adicionales.
Unión celular de GPCR
Numerosos anticuerpos se unen a células CHO con sobreexpresión de GLP1R y son funcionales en un análisis cAMP.
  • Las IgG son monómeras y no tienden a la agregación.
  • Varios resultados positivos de FACS incluyen motivos GLP-1 y GLP-2, así como
    secuencias únicas adicionales.
Unión celular de GPCR
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